建立了亚毫微克级测定昆虫性信息素结构的方法，合成了多种光学活性昆虫信息素，发现昆虫界也存在着手性识别的现象。参与发现Sharpless烯丙醇不对称环氧化试剂的改良，研究了手性环氧醇的原位氮、硫开环，以此合成手性多羟基胺、氮杂环和a-取代丝氨酸和丙氨酸。进行了多个轴手性连芳烃物的首次合成和结构测定。改良了Ni(0)催化的芳基偶联反应，用于芳基、烯基卤代物，尤其是邻位双取代芳基卤代物的偶联反应实现了SmI2诱导、手性质子源试剂控制和糖源底物控制的合成手性a，g，g-三取代丁内脂，和手性亚璜酰亚胺高对映选择地合成非对称和C2对称邻二胺及邻羟胺物的新方法。参与发现新氧化酶G38能将羰基按反－Prelog模式还原为羟基。发现了(R)-羟氰化新酶源，以及羟氰化粗酶在有机溶剂中的微水相体系，催化合成手性羟氰化物。曾获国家科技进步奖二等奖、中国科学院重大科技成果奖、中国科学院科技进步奖一等奖等，获授权专利14项。代表作有Principles and Applications of
Asymmetric Synthesis、《手性合成—不对称反应及其应用》、《手性药物—研究与应用》。
